Há três classes de fármacos usados no tratamento da depressão, sendo que um dos mais vendidos e utilizados atualmente são os inibidores seletivos do transportador da serotonina (SSRIs), por acreditar-se que são os mais eficientes.As classificaões se dividem em:
1) inibidores dos transportadores das monoaminas (triciclicos)os quais diminuem a recaptação de neropinefrina nos terminais nervosos, mantendo os níneis normais destes na corrente sanguínea para que haja maior estimulação
2)inibidores seletivos do transportador da serotonina (SSRIs)que atua inibindo a recaptação de serotonina nos receptores das células nervosa, aumentando os níveis de serotonina na neurotransmissão devido a necessidade formação de mais serotonina no citoplasma do neurônio, assim dinamizando sua produção já que esses não entram mais para serem acumulados no seu interior.
3) inibidores da enzima MAO(monoaminaoxidase), que são as enzimas que degradam naturalmente dos neurotransmissores(monoamidas) assim aumentando a eficiencia e atuação destes neurotransmissores nas sinapses. Os pacientes que recebem inibidores de MAO devem também evitar o vinho ou queijo envelhecido porque estes produtos contêm a tiramina, um estimulante do sistema nervoso autônomo que pode causar efeitos adversos
Aqui está um exemplo de um fármaco, o Tryptanol® utilizado no tratamento da depressão, o qual atua de acordo com o mecanismo de inibição do mecanismo da bomba de recaptação da norepinefrina e serotonina, assim estimulando a maior produção desses neurotransmissores( se encaixa na faixa "dois" dos fármacos).
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES - Tryptanol®
TRYPTANOL® é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos em caixas contendo blísteres com 20 comprimidos de 25 mg e 75 mg.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
TRYPTANOL® pode ser usado para tratar enurese noturna em crianças, porém o uso desta medicação para tratamento de depressão em pacientes com menos de 12 anos de idade não é recomendado.
COMPOSIÇÃO: - Tryptanol®
Ingrediente ativo:
Cada comprimido revestido de TRYPTANOL® contém 25 mg ou 75 mg de cloridrato de amitriptilina.
Ingredientes inativos:
Cada comprimido revestido de TRYPTANOL® contém os seguintes ingredientes inativos: lactose, fosfato de cálcio dibásico, celulose, amido de milho, dióxido de silício, ácido esteárico, estearato de magnésio, hidroxipropil metilcelulose, hidroxipropil celulose, dióxido de titânio, talco, lacas de corante amarelo FD&C nº 6 (comprimidos 75 mg) e óxido férrico amarelo, lacas de quinolina amarela (comprimidos de 25 mg).
Atenção: este medicamento contém corantes que podem eventualmente, causar reações alérgicas.
TRYPTANOL® também tem- se mostrado eficaz no tratamento da enurese em alguns casos em que a causa orgânica foi excluída. Apesar de o mecanismo de ação de TRYPTANOL® na enurese noturna também não ser conhecido, este medicamento possui propriedades anticolinérgicas e, tal como outras medicações pertencentes ao mesmo grupo (por exemplo, a beladona), tem sido usado no tratamento da enurese.
CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS: - Tryptanol®
O cloridrato de amitriptilina é quimicamente definido como cloridrato de 3- 10,11-diidro-5-H-dibenzo [a,d] ciclohepteno-5-ilideno)-N,N-dimetil-1-propanamina. Trata-se de um composto branco cristalino, prontamente solúvel em água, cujo peso molecular é 313,87. A fórmula empírica é C20H23N0HCI
FARMACOLOGIA: - Tryptanol®
A amitriptilina inibe o mecanismo de bomba da membrana responsável pela captação da norepinefrina e serotonina nos neurônios adrenérgicos e serotonérgicos. Farmacologicamente, essa atividade pode potencializar ou prolongar a atividade neural, uma vez que a recaptação dessas aminas biogênicas é fisiologicamente importante para suprir suas ações transmissoras. Alguns acreditam que essa interferência na recaptação da norepinefrina e/ou serotonina é a base da atividade antidepressiva da amitriptilina.
METABOLISMO: - Tryptanol®
Estudos em humanos indicaram que a amitriptilina, após a administração oral da substância marcada com C14, é rapidamente absorvida e metabolizada. A radioatividade do plasma foi praticamente desprezível (embora quantidades significativas de radioatividade aparecessem na urina durante 4 a 6 horas após a administração) e metade a um terço do medicamento foi excretado até 24 horas após a administração.
A amitriptilina é metabolizada no homem, no coelho e no rato por N- desmetilação e hidroxilação em ponte. Aparentemente, a dose inteira é excretada como glicuronídeo ou sulfatos conjugados de metabólitos, aparecendo na urina pouca substância inalterada. Outras vias metabólicas podem estar envolvidas.
INDICAÇÕES: - Tryptanol®
TRYPTANOL® é recomendado para o tratamento de:
Depressão;
Enurese noturna, quando a patologia orgânica foi excluída.
CONTRA-INDICAÇÕES: - Tryptanol®
A amitriptilina é contra- indicada para pacientes que mostraram hipersensibilidade anterior à substância. Não deve ser ministrada simultaneamente com um inibidor da monoaminoxidase, haja vista que têm ocorrido crises hiperpiréticas, convulsões graves e mortes em pacientes que receberam antidepressivos tricíclicos e medicamentos inibidores da monoaminoxidase concomitantemente. Quando se deseja substituir um inibidor da monoaminoxidase (IMAO) pela amitriptilina, deve-se esperar um mínimo de quatorze dias depois do IMAO ter sido interrompido. A amitriptilina deve, então, ser iniciada cautelosamente e a posologia aumentada gradativamente até ser obtida uma resposta ideal.
A amitriptilina é contra- indicada para pacientes que recebem cisaprida por causa da possibilidade de reações adversas cardíacas, inclusive prolongação do intervalo QT, arritmias cardíacas e distúrbios do sistema de condução.
Este medicamento não é recomendado para uso durante a fase de recuperação aguda após infarto do miocárdio.
Veja Gravidez em ADVERTÊNCIAS.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO: - Tryptanol®
Conserve o medicamento em temperatura ambiente e proteja- o da luz e umidade, armazenando-o em local protegido de calor e ao abrigo da luz.
POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO: - Tryptanol®
Depressão
Considerações posológicas: deve- se administrar uma dose baixa no início do tratamento e aumentá-la gradualmente, observando cuidadosamente a resposta clínica e qualquer indício de intolerância.
Posologia Oral
Posologia inicial para adultos ambulatoriais: 75 mg de TRYPTANOL® por dia em doses divididas geralmente é satisfatório, mas, se necessário, essa dose pode ser aumentada até um total de 150 mg por dia. Os aumentos são feitos, de preferência, nas doses do início da noite e/ou na hora de deitar. O efeito sedativo é, em geral, manifestado rapidamente e a atividade antidepressiva pode se manifestar em três ou quatro dias ou pode levar até trinta dias para se desenvolver adequadamente.
Uma outra forma de iniciar o tratamento em pacientes ambulatoriais é iniciar a terapia com 50 mg a 100 mg de TRYPTANOL® de preferência à noite ou ao deitar- se; essa dose pode ser aumentada de 25 mg a 50 mg, de acordo com a necessidade, até um total de 150 mg por dia.
Posologia para pacientes hospitalizados: de início, podem ser necessários 100 mg por dia, dose esta que pode ser aumentada gradualmente até 200 mg por dia, se necessário. Um pequeno número de pacientes hospitalizados pode necessitar de até 300 mg por dia.
Posologia para adolescentes e pacientes idosos: em geral, recomenda- se as posologias mais baixas para esses pacientes; no entanto, para os adolescentes e os pacientes idosos que podem não tolerar doses mais altas, 50 mg por dia podem ser satisfatórios. A dose diária necessária pode ser administrada em doses divididas ou como uma única dose, de preferência à noite ou ao deitar-se.
Posologia de manutenção
A dose usual de manutenção é de 50 mg a 100 mg de TRYPTANOL®por dia. Para terapia de manutenção, a posologia diária total pode ser administrada em uma dose única, de preferência à noite ou ao deitar- se. Quando for obtida melhora satisfatória, a posologia deve ser reduzida à menor quantidade que mantém alívio dos sintomas. É apropriado continuar a terapia de manutenção por três meses ou mais para reduzir a possibilidade de recidiva.
Enurese Noturna
No grupo etário de 11 a 16 anos, pode ser necessária uma dose de 25 mg a 50 mg.
A maioria dos pacientes responde ao tratamento nos primeiros dias de administração. Nos pacientes que respondem, a tendência é de contínua e crescente melhora à medida que o tratamento é estendido. O tratamento contínuo geralmente é necessário para manter a resposta até que o controle seja obtido.
As doses de TRYPTANOL®recomendadas para o tratamento da enurese são baixas se comparadas com aquelas usadas no tratamento da depressão, mesmo levando- se em conta as diferenças etárias e de peso. Essa dose recomendada não deve ser ultrapassada. Esta medicação deve ser mantida fora do alcance das crianças.
Níveis Plasmáticos
Em virtude da ampla variação na absorção e na distribuição dos antidepressivos tricíclicos nos líquidos orgânicos, é difícil correlacionar diretamente os níveis plasmáticos e o efeito terapêutico. Entretanto, a determinação dos níveis plasmáticos pode ser útil na identificação de pacientes que apresentam efeitos tóxicos e podem ter níveis excessivamente altos, ou nos pacientes em que se suspeita a falta de absorção ou não adesão ao tratamento. Os ajustes posológicos devem ser feitos de acordo com a resposta clínica do paciente e não com base nos níveis plasmáticos.
Postado por: Pedro Marcos Coelho Moscardini e Lucas Faria
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